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英文字典中文字典相关资料:


  • 拓扑异构酶抑制剂 - 医学百科
    拓扑异构酶抑制剂 （Topoisomerase Inhibitors）是一类通过干扰 DNA 拓扑异构酶（Topoisomerases）正常生理功能而发挥作用的细胞毒性药物。 拓扑异构酶负责在 DNA 复制、转录及重组过程中消除超螺旋、解开链环，是维持基因组拓扑稳态的“分子剪刀”。
  • 综述：拓扑异构酶I II抑制剂：从已上市药物到下一代治疗药物
    本文综述了已临床验证的拓扑异构酶抑制剂以及新兴的基于新型骨架的抑制剂，重点探讨了结构-活性关系、毒害型抑制剂与催化型抑制剂之间的作用机制差异、耐药机制，以及开发更安全、更具选择性的拓扑异构酶抑制剂所面临的转化科学挑战。
  • 拓扑异构酶抑制剂--化疗药物的种类
    这些药物干扰称为拓扑异构酶的酶，拓扑异构酶帮助把双链DNA分开为单链，这样 DNA就可以复制。 这类药物用来治疗某些白血病、肺癌、卵巢癌、胃肠癌 以及其它癌症。 I类拓扑异构酶抑制剂包括：拓扑替康和伊立替康（CPT-11）。 II类拓扑异构酶抑制剂包括：足叶乙甙（VP-16）和替尼泊甙。 米托蒽醌也会抑制拓扑异构酶 II。 应用拓扑异构酶 II 抑制剂增加发生第二种癌症的风险 —急性髓系白血病（AML）。 应用这种类型药物的2至3年后可发生继发性白血病。
  • 拓扑异构酶的分子功能及其抑制剂-SciEngine
    拓扑异构酶(topoisomerase，Topo)通过改变核酸的拓扑结构调控DNA复制、转录、染色体组装和翻译等过程，是核酸代谢中的关键酶。目前，Topo在DNA复制、损伤修复和转录调控中的作用已经相对清楚，但其在染色质三维结构调控、RNA代谢调控等过程中的作用还有很多
  • 全球已上市ADC药物非临床研究路径调研(3) —— 拓扑异构酶 . . .
    目前，全球范围内已有2个以TOP1抑制剂为Payload的ADC药物（TOP1-ADC）上市；至少1个TOP1-ADC提交了上市申请；多个TOP1-ADC处于不同阶段的临床试验中。
  • 盘点ADC有效载荷背后的故事：拓扑异构酶抑制剂
    总结 拓扑异构酶抑制剂是一类新型的治疗药物，其作用机制是与DNA-拓扑异构酶复合物结合，使得DNA双链断裂并最终导致细胞凋亡。 作为ADC有效载荷，拓扑异构酶是一种临床试验中ADC所广泛使用的微管蛋白抑制剂的替代方案。
  • 拓扑异构酶II抑制剂 - 医学百科
    拓扑异构酶 II 抑制剂 （Topoisomerase II Inhibitors）是一类广泛应用于恶性肿瘤化疗的细胞毒性药物。 其核心靶点为 拓扑异构酶 II （TOP2A TOP2B），该酶通过诱导 DNA 双链暂时断裂并重新连接，负责解除 DNA 在复制、转录及染色体分配过程中的拓扑纠缠。
  • 拓扑异构酶 - 百度百科
    拓扑异构酶是多种临床药物的关键靶点，其抑制剂广泛应用于肿瘤治疗（如喜树碱类Topo I抑制剂、依托泊苷等Topo II抑制剂）和抗感染治疗（如喹诺酮类抗生素）。 2026年，采用拓扑异构酶I抑制剂作为载荷的抗体偶联药物（ADC）SYS6023已进入临床试验阶段。
  • DNA拓扑异构酶抑制剂 - 百度百科
    DNA拓扑异构酶抑制剂通过干扰DNA拓扑异构酶的活性，在抗肿瘤治疗中发挥重要作用。 这类化合物主要分为Topo I和Topo II抑制剂，其作用机制包括稳定DNA-酶复合物形成毒性结构或阻碍催化反应步骤，导致DNA链断裂无法修复，最终诱导肿瘤细胞凋亡。
  • Topoisomerase | 拓扑异构酶 | 抑制剂 | MCE
    拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。 DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。 拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。 I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链，发生松弛，然后切割的链重新退火。





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